2010年11月19日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Xgeva（Denosumab）用于预防实体瘤骨转移患者发生的骨骼相关事件（SRE），如因癌症而引起的骨折及需要放射性治疗的骨骼疼痛等。Xgeva不适用于在多发性骨髓瘤患者中预防SRE。FDA批准的治疗此类疾病的药物还有Zometa (zoledronic acid)和Aredia (pamidronate disodium)。

 

　　Xgeva是一种与核因子-κB受体活化因子(RANK)配体结合的完全人源化单克隆抗体，RANK配体是破骨细胞形成、功能调节和生存不可缺少的一种蛋白质。Xgeva被认为是通过阻止RANK配体激活破骨细胞表面的受体(RANK)发挥作用的，从而减少骨破坏。

 

　　FDA批准Xgeva是基于3项关键性的III期头对头试验的结果，这些试验对每4周皮下注射Xgeva 120 mg与每4周静脉注射Zometa持续15 min进行了评估，对肾功能按说明书指导调整。这些III期试验证实，与Zometa治疗组患者相比，Xgeva治疗组患者在SRE的预防方面具有临床意义的改善。详言之，对于乳腺癌或前列腺癌骨转移患者来说，Xgeva在降低SRE风险方面的疗效优于Zometa。对于其他实体瘤骨转移或多发性骨髓瘤骨病变的患者而言，Xgeva在降低SRE风险方面的疗效并不劣于(有较优的趋势) Zometa。在对III期研究进行的综合分析中也观察到了这种优势。Xgeva和Zometa间不良事件总发生率和严重不良事件一般相似。颚骨坏死不常见，治疗组间无统计意义差别。在Xgeva组中低钙血症更频。在所有三项试验中总生存和无进展生存组间是相似。