由于成功应用顺泊抗各种肿瘤，所以基于金属符合物有潜在抗肿瘤活性研究已经在最近有大量报道。当镓(III)和随后形成的含镓(III)符合物在许多恶性肿瘤特别是淋巴瘤和膀胱癌抗肿瘤试验成功后，就已经表明它们有抗新生物的作用的潜力，但是抗肿瘤的分子机制仍然不清楚。美国一家医院第一次报道在各种前列腺癌细胞系和人前列腺癌中蛋白酶体是镓符合物的一种分子靶点。他们检测了5种镓符合物，这些镓离子一定是含有以1：2的比例氮苯和取代物酚盐组分的容器中NN'O不对称的配体。表明符合物－5是良好的26S(IC50, 17 micromol/L)和纯化20S (IC50, 16 micromol/L)蛋白酶体抑制剂。这些作用是和前列腺癌凋亡诱导相关。在活体内符合物－5通过抑制移植在小鼠(66%)PC-3细胞的生长也能发挥同样的作用，这是和蛋白酶体的抑制和凋亡诱导相关。它们的结果明显的提示镓符合物作为一种潜在蛋白酶体抑制剂在形成新的抗肿瘤药物方面有很大的潜力。[Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9258-65]

 

 

(编译：甘肃省肿瘤医院腹外科  李恒平)