虽然格列卫治疗慢性粒细胞患者取得了显著的疗效，但是耐药问题日益显著，限制了对格列卫耐药及不能耐受格列卫患者的进一步治疗。Dasatinib是一种新的高效的，能够口服的多靶点的BCR-BAL激酶和SRC激酶抑制剂，在一项由欧洲，美洲及大洋洲多国参加的多中心研究的一期实验中，Dasatinib能够诱导格列卫耐药及不能耐受格列卫患者获得细胞遗传学缓解，并且耐受性良好。良好的一期研究结果，启动了临床二期研究，在186名格列卫耐药及不能耐受格列卫慢性期患者入组，进一步验证了有效性和安全性(70mg 每日2次)。在为期8个月的随访中，Dasatinib能够分别使90%和52%的患者获得完全血液学缓解和主要细胞遗传学缓解。缓解时间持久；仅有2%的主要细胞遗传学缓解的患者疾病进展或死亡。重要的是，带有BCR-BAL突变而导致耐药的患者缓解率与没有突变的患者的缓解率相当。Dasatinib同样能够诱导分子学缓解，在9个月时BCR-BAL/BAL转录率从66%降低至2.6%。非血液学不良反应是温和的可以耐受的，并且绝大多数白细胞减少通过调整剂量是能够有效控制的。不能耐受格列卫的患者对Dasatinib耐受良好，没有发生类似的不能耐受的情况。总之，Dasatinib能够在格列卫耐药及不能耐受格列卫的慢性期的CML患者中取得了显著的疗效，耐受良好。为这些患者带来了有希望的治疗方法。[Blood,15 March 2007,Vol.109,No.6,pp.2303-2309]

 

 

 

(编译：哈尔滨市第一医院血研所 赵东陆)