不同患者间细胞内摄取和保留(IUR)格列卫的差异可能是由于OCT-1摄入泵的功能不同造成的。在慢性粒细胞白血病患者接受格列卫治疗之前,通过计算[14C]格列卫IUR,并且在OCT-1没有被抑制的情况下,检测OCT-1的活性。那些OCT-1活性高于中位水平的患者,在24个月时,有85%的患者获得了主要分子学缓解(MMR),而那些低于中位水平的患者只有45%获得了MMR。评价那些接受格列卫600mg每天和平均剂量小于600mg每天,且时间超过12个月的患者时,发现那些OCT-1活性高的病人,无论使用的剂量是多少均获得了极好的分子学缓解,而那些低的病人,只有在高剂量时才能获得令人满意的疗效。那些接受格列卫剂量低于600mg/d的OCT-1活性低的病人,45%在12个月时BCR-ABL转录数量级没有减少2个对数级,82%的患者在18个月时没有获得MMR,但是那些接受格列卫剂量低于600mg/d的OCT-1活性高的病人上述二项指标分别为8%和17%(P=0.017和P=0.022)。OCT-1活性是影响格列卫治疗能否获得分子学缓解的重要因素,对剂量有紧密的预测价值。这一治疗前的分析能够分辨出那些在不能获得最佳缓解的患者,对于这些患者来说,剂量是至关重要的;和那些使用标准剂量的格列卫就能获得满意的疗效的患者。[Blood, 1 December 2007, Vol. 110, No. 12, pp. 4064-4072.]
(编译:哈尔滨市第一医院血研所 赵东陆)