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2016年8月10日,美国FDA批准格拉司琼注射液用于缓解化疗相关恶心呕吐症状。格拉司琼是5-HT3受体拮抗剂,与其它止吐药物联合应用,预防成人初始或重复使用中度催吐化疗方案,或蒽环类联合环磷酰胺高致吐性化疗方案所致的急性和延迟性恶心呕吐。
一般的5-HT3受体拮抗剂如帕洛诺司琼,通常的有效时间为48小时或更少。而格拉司琼注射液是缓释型5-HT3受体拮抗剂,利用基于聚合物的药物输送技术——Biochronomer,使格拉司琼药效长达5天及以上,可用于预防急性、延迟性化疗相关的恶心呕吐(chemotherapy-inducednausea and vomiting,CINV)。
格拉司琼开展了两项大型临床试验(NCT02106494,NCT00343460),在超过2000例患者中验证了格拉司琼的对于急性(化疗第一天)、延迟性(化疗2-5天)CINV有效性和安全性。
化疗相关毒副作用中,CINV是最常见也是患者最害怕、最难接受的症状之一。中度致吐性化疗方案在临床中使用非常广泛,基于蒽环类/环磷酰胺化疗方案也是临床常用的高度致吐性化疗方案。虽然目前对CINV的临床管理有所改善,但临床上还是有半数接受化疗的患者经历过CINV,尤其是延迟性CINV的防治在临床上是一个挑战。格拉司琼可能为CINV的防治提供了另一种选择。
信源:FDA ApprovesExtended-Release Granisetron Injection for the Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting.Ascopost.com.