接受赫赛汀治疗的HER2基因高表达的转移性乳腺癌患者发生脑转移较其它的内脏转移的风险增加。德国学者Stemmler报道了赫赛汀应用期间出现脑转移的乳腺癌患者血清和脑脊液中赫赛汀药物的浓度的差异，同时评估放疗是否会通过破坏血脑屏障而增加赫赛汀在脑脊液中的浓度。

　　伴有脑转移的转移性乳腺癌患者为受试者，通过一种新型的免疫酶联方法在不同的时间点，检测患者血清中和脑脊液中有功能的、有活性的赫赛汀的浓度。共对8例符合的病人中的6例进行了评估。在全脑进行放疗之前，赫赛汀在血清中的平均浓度是52054ng/ml, 脑脊液中的平均浓度为124 ng/ml(比值是420：1)。在放疗之后，在血清中的平均浓度是20185ng/ml, 脑脊液中的药物平均浓度为226 ng/ml(比值是76：1)。在两例伴有脑膜肿瘤扩散的病人中，在接受放疗后测得赫赛汀血清平均浓度是17431ng/ml, 脑脊液平均浓度为356 ng/ml(比值是49：1)。

　　数据显示由于血脑屏障的存在，赫赛汀难以进入脑脊液达到足够的浓度。只有当血脑屏障受到损伤时才会使药物的浓度提高，这在脑膜肿瘤扩散和接受脑放疗的患者中已得到证实。 [2006年ASCO大会摘要1525]

 

(黄红艳译，吴世凯校)